【成份】

本品主要成份為雷貝拉唑鈉。

化學名稱：2-[[4-（3-甲氧基丙氧基）-3-甲基-2-吡啶基]甲基亞硫酰基]-1H-苯並咪唑鈉鹽。 

分子式：C₁₈H₂₀N₃NaO₃S

分子量：381.43

【性狀】

本品內容物為類白色腸溶微丸。

【適應症】

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾（Zollinger-Ellison）綜合徵（胃泌素瘤）。

【規格】

10mg

【用法用量】

通常，成人每日口服1次10mg（1粒），根據病情也可每日口服1次20mg（2粒）。在一般情況下，胃潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎的給藥以8周為限、十二指腸潰瘍的給藥以6周為限。

【不良反應】

據報告，在總病例1244例中，有22例（1.77％）出現了不良反應。此外，據報告有82例（6.59％）的臨床檢查值出現異常（至獲認可時）。

1．嚴重的不良反應（類似藥物）

（1）休克：有報告指出，類似藥物（奧美拉唑、蘭索拉唑）偶會引起過敏反應或休克。因此，當見有異常狀況時，應中止用藥，並採取適當的措施。

（2）血象：有報告指出，類似藥物（奧美拉唑、蘭索拉唑）偶會導致全血細胞減少、血小板減少、粒細胞缺乏症、溶血性貧血。此外，有時可見粒細胞減少、貧血，因此當出現此類異常狀況時，應中止給藥，並採取適當的措施。

2．嚴重的不良反應（國外病例）

視力障礙：在國外有使用類似藥物（奧美拉唑）而引起視力障礙的報告。

3．其它不良反應

注 1）：如出現此類症狀，應中止用藥。

注 2）：用藥期間宜定期進行血液學檢查。如發現異常時，應採取中止用藥等適當措施。

注 3）：用藥期間宜定期進行血液生化學檢查。如發現異常時，應採取中止用藥等適當的措施。

注 4）：有1例肝硬化患者出現四肢乏力、感覺遲鈍、握力低下、口齒不清、步態蹣跚的報告。

此外據報告，在國外1例有肝性腦病既往史的肝硬化患者出現了精神錯亂、識辨力喪失和嗜睡。

【禁忌】

禁用於對雷貝拉唑鈉或處方中任何輔料有過敏的患者。

【注意事項】

1．下列患者應謹慎使用：

（1）有藥物過敏史的患者

（2）肝功能障礙的患者[肝硬化患者有導致精神神經系統不良反應的報告（參照「不良反應」項）]

（3）高齡患者[參照「老年用藥」項]

2．重要的基本注意事項

給予本藥時，在病情嚴重及屬於復發性、頑固性病例的情況下，可以一日1次給予20mg。

3．有關適應症的注意事項

使用本藥時有可能掩蓋由胃癌引起的症狀，故應在確診是非惡性腫瘤的前提下再行給藥。

4．有關用法用量的使用時注意事項

治療時應密切觀察其臨床動態，根據病情將用藥量控制在治療所需的最低限度內。鑒於對本藥尚無足夠的長期使用經驗，故不宜用於維持治療。

5．應用時的注意事項

本藥為腸溶微丸，服用時應咽下，而不要咀嚼或咬碎。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1．對於孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在其治療有益性大於危險性的前提下方可使用。

[據報告，在動物試驗中（大鼠經口給予400mg/kg，家兔靜脈注射30mg/kg），見有胎兒毒性（大鼠呈骨化延遲，家兔呈體重低下、骨化延遲）。]

2．宜避免用於哺乳期婦女，不得已而必須用藥時，則應暫停給嬰兒哺乳。

[據報告，動物試驗中觀察到本藥向乳汁中轉移。]

【兒童用藥】

對於兒童的安全性尚不明確（沒有臨床經驗）。

【老年用藥】

本藥主要經肝臟代謝，而老年患者肝功能低下者居多，有時可出現不良反應。因此，當出現消化系統不良反應（參照「不良反應」項）時，應慎重給予，必要時應停止用藥。

【藥物相互作用】

合併用藥的注意事項（與其它藥物合併用藥時應予注意的事項）

【藥物過量】

尚無藥物過量用藥經驗。

【藥理毒理】

藥理作用

雷貝拉唑為苯並咪唑類化合物，是第二代質子泵抑制劑，通過特異性地抑制胃壁細胞H⁺-K⁺-ATP酶系統而阻斷胃酸分泌的最後步驟。該作用呈劑量依賴性，並可使基礎胃酸分泌和刺激狀態下的胃酸分泌均受抑制。本品對膽鹼和組胺H₂受體無拮抗作用。

毒理作用

遺傳毒性：本品鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗（Ames）試驗、中國倉鼠卵細胞基因突變試驗、小鼠淋巴瘤細胞基因突變試驗結果均呈陽性；其去甲基代謝物在試驗中也呈陽性；本品體外倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗和體內、體外肝程序外DNA合成（UDS）試驗結果均為陰性。

生殖毒性：大鼠靜脈給予雷貝拉唑50mg/kg/天（血漿AUC約為患者臨床推薦劑量時的13倍）和兔靜脈給予本品50mg/kg/天（血漿AUC約為患者臨床推薦劑量時的8倍），其生育力和生殖行為未見明顯異常，對動物胎仔未見損傷。尚無懷孕婦女給藥的充分和嚴格對照的臨床研究，由於動物生殖毒性並不總能預測藥物對人體的影響，故懷孕期間僅在確定需要時才能使用本品。

大鼠在妊娠後期和哺乳期經口給予雷貝拉唑400mg/kg/天，可導致動物體重增長減慢。由於許多藥物可經乳汁分泌，且可能對哺乳嬰兒產生毒副作用，故應考慮藥物對母親的重要性，決定在此期間停止哺乳還是停止用藥。

致癌性：採用CD-1小鼠進行了88/104周試驗，雷貝拉唑經口給藥劑量高達100mg/kg/天時未表現腫瘤發生率增加，此時血藥濃度為患者推薦劑量下的1.6倍。採用SD大鼠進行了給藥104周的致癌性試驗研究，其中雄性大鼠口服劑量5，15，30，60mg/kg/天，雌性大鼠口服劑量5，15，30，60和120mg/kg/天，結果所有劑量組雌、雄動物均出現胃腸嗜鉻細胞樣（ELC）增生，雌性動物所有劑量組都出現胃腸嗜鉻細胞樣（ELC）良性腫瘤。雄性動物即使在最高劑量組（血藥濃度相當於臨床推薦劑量下的0.2倍）下，也未見與藥物有關的腫瘤產生。

【藥代動力學】

本品口服後1小時左右可在血中檢出，達峰時間為2.83±1.56小時，消除相半衰期為2.17±1.05小時。雷貝拉唑鈉在給藥後72小時之內尿中未檢出原形藥物，代謝產物羧酸化物及葡萄糖酸結合體經尿排泄約佔給藥量的30％。

【貯藏】

密封，在陰涼乾燥處（不超過20℃）保存。

【包裝】

鋁塑包裝。每板4粒，每盒1板；每板7粒，每盒1板；每板8粒，每盒1板；每板10粒，每盒1板；每板7粒，每盒2板；每板10粒，每盒20板。

【有效期】

18個月。

【執行標準】

《中國藥典》2015年版二部

【批准文號】

    國藥准字H20050228